Comercializarea internă a ibuprofenului a fost acum înăsprită, dar alte analgezice pot pune viața în pericol.

Analgezicele care conțin ibuprofen, cu un risc crescut de a depăși doza zilnică sigură, vor deveni o rețetă, a anunțat Institutul Național de Farmacie și Sănătate Alimentară (OGYÉI) la sfârșitul lunii mai. Aceasta înseamnă medicamente care conțin tablete care conțin 600 și 800 de miligrame de ibuprofen sau 300 de miligrame de dexibuprofen.

Structura moleculară a ibuprofenului Foto: Science Photo Library

Pentru analgezicele recomandate în mod obișnuit pentru tratamentul bolilor reumatice, „medicul ar trebui să cunoască istoricul medical al pacientului, să evalueze factorii de risc cardiovascular și să determine doza și durata tratamentului pe baza acestora, (.) Deoarece dozele zilnice totale mari de ibuprofen cresc riscul. riscul evenimentelor ", spune explicația oficială. Agenția estimează că nu există o creștere a riscului la o doză zilnică mai mică de 1.200 de miligrame, astfel că „produsele care sunt recomandate pentru ameliorarea durerii acute și a febrei și au o doză zilnică maximă de 1.200 de miligrame pot rămâne disponibile fără prescripție medicală. " Acest grup include tablete care conțin 200 și 400 miligrame de ibuprofen, medicamente lichide și produse combinate care sunt de obicei recomandate pentru tratamentul răcelii.

Decizia s-a bazat pe o serie de studii lansate de Agenția Europeană a Medicamentului în 2014, la finalul căreia un comitet înființat în acest scop a declarat că „medicii ar trebui să ia în considerare cu atenție factorii de risc ai pacienților lor pentru boli cardiovasculare înainte de a începe pe termen lung tratament cu ibuprofen, în special atunci când sunt necesare doze mari ”. Un studiu danez din 2016 care analizează date de la 30.000 de pacienți a constatat că utilizatorii de ibuprofen au prezentat un risc crescut de stop cardiac, potrivit site-ului web OGYÉI.

Medicamente fără prescripție medicală care conțin ibuprofen în Franța Foto: JACK GUEZ/AFP

Inventatorul său a trăit aproape 100 de ani, deși l-a luat pentru mahmureală

Ibuprofenul are un așa-numit medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) cu efecte antipiretice și analgezice, dintre care 2,5-3 milioane de conserve sunt consumate în Ungaria și aproximativ 35 de milioane de tone la nivel mondial în fiecare an. Cele mai cunoscute medicamente domestice care conțin ingredientul activ sunt Advil, Algoflex și Nurofen. Există o serie de versiuni ale medicamentului, comercializate sub toate cele trei mărci, în diferite formulări și ingrediente active, în tablete și siropuri. În acest moment, 57 de preparate diferite care conțin ibuprofen sunt vândute de farmaciile maghiare, dintre care, conform informațiilor de la OGYÉI, 20-30 vor rămâne cu siguranță pe piață gratuit.

Înăsprirea poate fi văzută și ca o stranie grimasă a sorții, deoarece inventatorul său, farmacologul britanic Stewart Adams, care a murit în ianuarie anul acesta la vârsta de 96 de ani, a căutat în primul rând o soluție pentru tratarea eficientă a durerilor reumatice atunci când a dezvoltat brevetul brevetat din 1962 ibuprofen. El a crezut atât de mult în eficacitatea compusului, încât l-a testat el însuși în direct, deși nu a avut dureri reumatice. Ceea ce s-a întâmplat a fost că a trebuit să țină o prelegere importantă, în ajunul căreia și-a dat afară prietenii din ham un pic mai bine decât trebuia. Medicamentul testat în acel moment era la îndemână, așa că - așa cum omul de știință donase cu bucurie de mai multe ori în viața sa - a luat 600 de miligrame din acesta (adică jumătate din doza zilnică maximă recomandată acum de OGYÉI). Știa imediat că dezvoltase o adevărată comoară: durerea de cap dispăruse fără urmă.

Majoritatea analgezicelor sunt moștenire din secolul al XIX-lea

Ibuprofenul nu este singurul agent de pe piață pentru medicamente antiinflamatoare și analgezice pe care inventatorii săi l-au încercat singuri în timpul procesului de dezvoltare. De exemplu, chimistul german Carl Duisberg, care a lucrat ca chimist la fabrica de vopsea Bayer la acea vreme în anii 1880, s-a bazat pe un analgezic sintetic numit fenacetină, un produs secundar al producției de vopsea, pe care el și colegii săi l-au testat. din volumul 1984.

Abia o sută de ani mai târziu s-a stabilit că fenacetina era cancerigenă, adică ar putea provoca cancer, în principal modificări maligne în epiteliul tractului urinar. Acesta a fost interzis în mai multe țări din întreaga lume (cum ar fi Statele Unite) din acest motiv. În Ungaria, ingredientul activ este încă utilizat într-un medicament eliberat pe bază de rețetă numit Antineuralgica. În prospect, primul articol din lista potențialelor efecte secundare, ca să nu mai vorbim de foarte mult timp, atrage atenția asupra faptului că ingredientele pot provoca urinare de proteine, urinare de sânge și insuficiență renală acută.

La Bayer, totuși, existau încă speranțe uriașe pentru fenacetină la sfârșitul secolului al XIX-lea. Atât de mult încât în 1888, pe baza ingredientului activ, a fost înființată o divizie farmaceutică, condusă de imprudentul Duisberg. Aici Felix Hoffmann a început să experimenteze salicina, cunoscută de sute de ani pentru efectul său analgezic, extras din scoarța de salcie. După ce a aflat cum să elimine efectele secundare ale salicinei care cauzează plângeri și greață constante la nivelul stomacului, lucrările lui Hoffmann au pregătit calea către Bayer de a cuceri lumea.

Felix Hoffmann, tatăl aspirinei. Foto: Wikimedia Commons. și structura moleculară a aspirinei Foto: Wikimedia Commons

Deși tânărul chimist nu a experimentat în privat, a fost condus și de motive personale în timpul vânătorii moleculare. Tatăl ei, chinuit de durerile reumatice, lua salicină și îi era mereu rău de ea. În 1897, Hoffmann a sculptat în piatră o rețetă pentru acid acetilsalicilic, mai bine cunoscut sub numele de aspirină, declarând medicamentul lipsit de efecte secundare. De atunci, s-a dezvăluit nu numai că acest derivat de salicină poate provoca sângerări gastrice și ulcere gastrice, ci și mecanismul exact de acțiune al compusului. Descriere detaliată a acestuia din urmă La aproape o sută de ani după descoperirea drogului, el a primit Premiul Nobel pentru medicină în 1982 (pdf).

S-a dezvoltat acum un fel de cult al aspirinei. Odată ce s-a demonstrat că ajută la reducerea riscului de atac de cord datorită efectului său anticoagulant, inițial a fost la modă să îl recomande numai persoanelor cu boli coronariene, iar mai târziu persoanelor în vârstă. Toate acestea nu s-au schimbat prea mult, conform unor cercetări recente, și nu numai că nu este necesar ca persoanele în vârstă sănătoase să le ia zilnic, dar este și dăunător, deoarece crește riscul de sângerări interne potențial fatale. Nici acest lucru, nici faptul că utilizarea aspirinei este interzisă copiilor în toate forumurile profesionale existente din cauza efectelor secundare potențiale grave, care pot pune viața în pericol, nu au schimbat distribuția gratuită a medicamentului.

Ce poți face pentru sănătatea ta? De exemplu, conform propagandei armatei SUA, peste 70 de ani, s-ar putea să vă întrebați dacă nu trebuie să luați aspirină zilnic. Foto: www.airforcemedicine.af.mil

Primul dintre acestea din urmă este triumful paracetamolului

În analgezic, căderea aspirinei a pus bazele câștigătorului concursului de popularitate, care pare de atunci irezistibil. Cu toate acestea, paracetamolul era la îndemână de zeci de ani. Joseph von Mering, chimist german, a experimentat paracetamolul, mai puțin cunoscut sub numele de acetaminofen, înainte de descoperirea aspirinei la sfârșitul anilor 1880. Interdicția din America este acum legată de fenacetină, dar compusul, care a fost testat și din materiile prime de producție a vopselei, nu a putut lovi mingea până când efectele secundare ale aspirinei nu au fost dezvăluite la mijlocul secolului al XX-lea. De atunci, totuși, drumul său triumfător a fost neîntrerupt, în ciuda faptului că paracetamolul a devenit de atunci.

Din medalia de argint de pe piața analgezicelor, acidul acetilsalicilic, se produc în fiecare an 40.000 de tone în toată lumea, iar peste 50 de milioane de americani (în cea mai mare parte sănătoși) iau 10-20 miliarde de comprimate de aspirină pe an pentru a preveni numai tulburările circulatorii. Paracetamolul, pe de altă parte, consumă de trei ori și jumătate decât în întreaga lume, consumând 150.000 de tone pe an.

Terapeutic sau toxic? Există puțină diferență

Cu toate acestea, acum se știe că trebuie să fiți foarte sensibil atunci când administrați paracetamol. Vă puteți aștepta la leziuni hepatice severe, uneori care pun viața în pericol, dacă depășiți doza zilnică maximă recomandată de paracetamol (4.000 miligrame) cu doar unul sau doi ochi.

Cea mai mare problemă cu paracetamolul este că diferența dintre doza terapeutică și cea toxică, adică severă, este extrem de mică. Chiar și 1-2 comprimate suplimentare sau răceli pot provoca intoxicații severe și leziuni hepatice. Problema este agravată de faptul că paracetamolul este, de asemenea, dificil de supradozaj, deoarece, pe lângă medicamente antipiretice și siropice și analgezice, marea majoritate a medicamentelor pentru rinită care sunt solubile în plicuri, apă fierbinte sau rece sunt adăugate la medicament. Cu toate acestea, cele mai multe răceli nu răsfoiesc medicamentele eliberate fără prescripție medicală înainte de a clăti comprimatele antipiretice cu o băutură de pulbere solubilă în apă.

Acest lucru ar putea contribui în mare măsură la faptul că paracetamolul, care este practic nerestricționat și comercializat la nivel mondial, este acum a doua cea mai frecventă cauză de otrăvire a supradozajului de droguri în Statele Unite, cu 70.000 de supradoze pe an în Regatul Unit. Fiecare doză de plic panaceae cu un conținut mai mare de ingrediente active poate conține până la 1000 miligrame de paracetamol. Acest lucru înseamnă că, cu doar 4 pliculețe de pulbere de băutură fierbinte, se poate atinge maximul zilnic, iar atunci nevoiașii nu au luat nici măcar o singură pastilă antipiretică. Ficatul celor care sunt sensibili la acesta, cum ar fi fumătorii, dietele și băutorii obișnuiți de alcool, poate fi altfel afectat ireversibil pe termen lung de doza zilnică maximă de paracetamol.

Structura moleculară a paracetamolului Foto: IMAGINI MOLECULARE INDIGO/ȘTIINȚĂ/Biblioteca foto științifică

Metamizol nejustificat

În Ungaria, paracetamolul, precum și ibuprofenul, s-au dezvoltat în mijlocul Războiului Rece, și-au început cucerirea din țările anglo-saxone abia după schimbarea regimului, în a doua jumătate a anilor 1990, a câștigat un rol decisiv în țările occidentale. de zeci de ani. Până atunci, un medicament a fost utilizat pe scară largă ca analgezic general, care a fost interzis în Suedia, Statele Unite și Marea Britanie încă din anii 1970 și a făcut prescripție medicală în majoritatea țărilor din Europa de Vest.

Metamizolul sau amidazofenul, ingredientul activ din Algopyrin, a fost dezvoltat în 1922 de către chimiștii companiei farmaceutice germane Hoechst, un concurent al Bayer. Baza ingredientului activ, ca și în cazul familiei paracetamolului, a fost asigurată de moleculele rămase din producția de coloranți. Deși efectul antiinflamator al metamizolului este neglijabil, acesta depășește cu ușurință fie paracetamolul, fie aspirina în analgezie și febră, dar este chiar mai eficient decât ibuprofenul.

De zeci de ani, analgezicul numărul unu din Ungaria (și din fostul bloc socialist, precum și în multe țări din America Latină) a devenit un paria în altă parte datorită efectelor sale secundare. Mai precis, are un efect secundar care a ars siguranța: cei care sunt sensibili la aceasta pot reduce drastic numărul uneia dintre celulele albe din sânge ale corpului, granulocitele, care pot determina sistarea sistemului de apărare a organismului să înceteze serviciul. Metamizolul a fost interzis pentru prima dată în Suedia în 1974 din cauza simptomelor fără îndoială îngrijorătoare, iar apoi țările anglo-saxone au urmat modelul scandinav în acel deceniu.

Țări care interzic metamizolul ca ingredient activ în Algopyrin Foto: Wikimedia Commons

În Ungaria, Algopyrin, Quarelin (care diferă de Algopyrin doar prin faptul că conține și cofeină, ceea ce sporește efectul metamizolului) și omologii săi care conțin metamizol au fost eliberați fără prescripție medicală în 2007.

A fost reabilitat, dar numai pe hârtie

Odată cu intrarea în vigoare a înăspririi maghiare, au apărut publicații științifice în țările occidentale despre faptul că acțiunile decisive împotriva metamizolului ar fi putut fi grăbite. Mai mult, după cum a raportat anul trecut un grup de cercetare germano-elvețian, anesteziologii, adică analgezicele anesteziate, preferă în mod sistemic medicamentele care conțin metamizol decât alte ingrediente active în îngrijirea intensivă și postoperatorie.

În toate acestea, poate juca un rol important în câte cazuri medicamentul provoacă de fapt astfel de simptome severe după ce i s-a acordat credit necontrolat preocupărilor suedeze în anii 1970 și mai târziu în mai multe țări. În Polonia, se cunosc până la 0,16 cazuri pe milion, în timp ce, potrivit unui rezumat bulgar, în medie, 3-5 cazuri pe milion apar în toată Europa.

Și OMS a reabilitat metamizolul în 2002, cu cinci ani înainte de a fi prescris în Ungaria, citând o publicație care a urmat aproape 23 de milioane de oameni timp de 6,5 ani, așa-numitul studiu de la Boston. OMS a susținut că medicamentul determină o scădere severă a numărului de celule albe din sânge la mai puțin de 1 dintr-un milion de oameni. Deși nu a avut niciun efect special asupra reglementării medicamentelor, nici în Europa, nici în Statele Unite, OMS a concluzionat în mod clar că metamizolul nu este mai periculos decât este utilizat pe scară largă, precum și aspirina, iar acum încet ibuprofenul. reacții adverse, dar paracetamol cu un potențial analgezic mult mai mic decât metamizolul.