Despre contraceptivele care conțin drospirenonă
18.08.2014 Înapoi la blog

Check-in: +36 30 962 4703

despre

Drepturi de autor: Acest material scris nu poate fi reprodus sau publicat în totalitate sau parțial fără permisiunea scrisă a titularului drepturilor de autor; sub orice formă sau prin orice mijloace, electronice sau mecanice, inclusiv prelegeri publice sau cursuri, audiobook, orice comunicare sau partajare pe internet, fotocopiere, înregistrare sau orice altă formă de înregistrare electronică a informațiilor.
Titularul drepturilor: Dr. László Béres

Autor: Dr. László Béres

THE drospirenonă Scriu care este un progestogen relativ nou (sarcină, cunoscută și sub denumirea de corpus luteum analog). Spectrul său de acțiune este similar unic cu cel al progesteronului natural. Una dintre principalele probleme cu contraceptivele combinate efectul de retenție a lichidului, care poate fi atribuit mai multor simptome nefavorabile: de exemplu: tensiunea sânilor, balonare, umflarea membrelor, creșterea în greutate, schimbări ale dispoziției, iritabilitate, resp. o ușoară creștere a tensiunii arteriale, ceea ce înseamnă o creștere a tensiunii arteriale sistolice cu 5-6 mmHg și o creștere de 3-4 mmHg mm a tensiunii arteriale diastolice.

Aceasta este o problemă semnificație socială se referă la studiul că simptomele menționate pot fi cel mai adesea blamate pentru oprirea contracepției.

Conform sondajului a 36% dintre respondenți numit abandon ca motiv principal creștere în greutate.

spațiul fluidului extracelular și reglarea tensiunii arteriale foarte dependent de un mecanism de reglare filogenetic antic: sistemul renină-angiotensină-aldosteron.

Retragerea sării sau reducerea tensiunii arteriale în cazul unui în rinichi celule granulare ale arteriolelor aferente secreția de renină crește, activând sistemul renină-angiotensină-aldosteron, care Asigură menținerea tensiunii arteriale normale prin conservarea Na și creșterea volumului extracelular.

Încărcarea de sare sau creșterea tensiunii arteriale la rândul său, secreția de renină și aldosteron scădea, ceea ce reprezintă o creștere a naturii-diurezei presupune.

Acestea joacă un rol cheie în reglarea RAAS (sistemul renină-angiotensină-aldosteron) a în aparatul juxtaglomerular fiind osmoză. baroreceptorii.

Situat în secțiunea glomerulară a canalului distorsionat celulele macula densa sunt detectate în tubul distal a NaCI filtrat schimbarea concentrației.

Dacă scade, va crește într-un mod care nu a fost clarificat până acum celule granulare ale arteriolei aferente secreția de renină. Acesta este feedback tubuloglomerular. Aceste celule musculare vasculare modificate un alt stimul direct este predominant în arteriola aferentă tensiune arteriala. Scăderea tensiunii arteriale crește secreția de renină.

Estrogeni resp. progesteron natural în diferite puncte afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron.

Estrogenii (în concentrații de sarcină sau în doze contraceptive) stimulează puternic ficatul sinteza angiotensinogenului, ridicat niveluri de angiotensină I și angiotensină II datorită activității ECA pulmonare.

Angiotensina II crește suprarenale zona glomeruloasa secreția de aldosteron,care efect mineralocorticoid îmbunătățește retenția de Na și lichide.

Progesteronul natural este sistemul renină-angiotensină-aldosteron în celulele sale țintă blocarea receptorilor de aldosteron -are efect antialdosteronic, creșterea naturii și a diurezei, prin urmare despre neutralizează efectul de retenție a fluidelor estrogenilor.

Efectul de retenție a fluidelor anticoagulantelor orale se datorează faptului că componenta progestogenă nu are efectul antimineralocorticoid al progesteronului natural și, prin urmare, nu poate contracara efectul de retenție a fluidelor al componentei estrogenice.

În ultimii ani, a fost dezvoltat un compus gestogen care, ca și progesteronul, are un puternic efect antimineralocorticoid.

Totuși, în combinație cu etinilestradiolul, formează un contraceptiv care elimină sau minimizează simptomele retenției de lichide.

Prin urmare, Drospirenona poate deschide un nou capitol în istoria cercetării steroizilor, caracterizat inițial prin eforturi de a asigura eficacitatea contraceptivă și mai târziu de a reduce efectele secundare.

Progesteron resp. 17b-estradiol a În anii 30 identificate, dar utilizarea lor ca contraceptive săraci biodatorită utilizării lor -nu răspândit.

A fost produs în 1938 etinilestradiol, care până în prezent sunt contraceptive aproape exclusiv componenta estrogenică.

Ulterior, cercetările s-au concentrat pe dezvoltarea unui spectru tot mai favorabil de efecte ale componentei gestogen.

I. și II. generație, NETA puternic gestogen, dar androgen și levonorgestrel, primul gestogen antiandrogen acetat de ciproteronă.

A III. gestogeni de generație sunt totuși caracterizați prin gestogen marcat și androgenitate scăzută nu au efect antimineralocorticoid cu apariția drospirenonei a În anii 90 prima dată pusă în uz clinic gestogen asemănător progesteronului, care are deja efectul antimineralocorticoid al progesteronului și este astfel capabil să compenseze efectul de retenție a fluidelor al etinilestradiolului.

Drospirenona este, de asemenea, chimic novum, deoarece este diferită de ceilalți gestogeni Nu 19-nortestosteron sau 17-OH progesteron derivat, dar - un antagonist al aldosteronului - spironolactonă analogic.

Drospirenona, ca și progesteronul - în plus față de receptorul de progesteron a superfamilia receptorilor steroizi se poate lega și activa alți membri.

Legarea receptorului studiile au arătat că drospirenonă De 5 ori, a progesteron Se leagă de receptorul mineralocorticoid de 10 ori mai puternic decât aldosteron, drospirenonă de asemenea, se leagă puternic de receptorul de progesteron și nu de receptorul de estrogen deloc. Nu are efecte glucocorticoide sau antiglucocorticoide.

Efectul antiandrogen al drospirenonei semnificativ:

  • aproximativ o treime și de 5-10 ori mai puternic decât acetatul de cogproteronă decât progesteronul
  • are, de asemenea, un efect antiandrogen prin efectul său antigonadotrop: reduce producția de testosteron ovarian cu 56%
  • Și împreună cu 30ug EE ridică SHBG de 3 ori, ceea ce reduce și mai mult nivelul de testosteron liber.

Receptorii mineralocorticoizi se găsesc în cel mai mare număr în celulele epiteliale ale canalelor colectoare renale din organism.z Sensibil la aldosteron creier cortical și intern stimulează etinilestradiolul - angiotensina II - prin axa aldosteronului în secțiunile de canalizare colectoare îmbunătățind funcționarea pompei de Na basolaterale și conductivitatea canalului de Na luminal Reabsorbția de Na și apă.

Drospirenona în contrast -blochează receptorii mineralocorticoizi,reducând funcționarea pompei de Na, în acest context, reabsorbția Na, îmbunătățind natriureza și diureza.

Care este amploarea acestei natriureze?

Între zilele 6 și 10 ale ciclului provocând deja suprimarea ovulației administrare de 2 mg drospirenonă zilnic plus 84 mmol excreție cumulată de Na comparativ cu grupul placebo.

Acest 50 mg injecție zilnică de progesteron ai un efect natriuretic o dietă ușor săracă în Na efect echivalent, deci poate fi determinat, la drospirenonă efectul său natriuretic este de magnitudine fiziologică.

3 mg drospirenonă, 30 ug etinilestradiol contraceptiv efectul contraceptiv constă din mai mulți factori:

  • pe de o parte, dintr-un efect central:

inhibă axul hipotalamo-hipofizar-ovarian, reducând astfel gametogeneza și steroidogeneza.

  • pe de altă parte, din efectele periferice:

creează un mediu nefavorabil pentru penetrarea spermei în colul uterin, reduce funcția cornului uterin și efectul antiproliferativ asupra endometrului inhibă implantarea.

Procesul menstrual bolnav. în ceea ce privește controlul ciclului metaloproteazele cu matrice endometrială joacă un rol important

  • progesteronul și drospirenona inhibă metaloproteazele eliberarea din celulele stromale,
  • scăderea progesteronului sau drospirenonei in orice caz dramatic provoacă eliberarea metaloproteazelor, care se degradează aproape fiecare componentă a matricei și împreună cu ea inițiază menstruația resp. sângerare de sevraj.

Potrivit unui studiu în cultura de celule endometriale a drospirenonă adăugând într-o măsură similară a inhibat eliberarea de MMP-1, precum progesteronul. O drospirenonă și retragerea într-o măsură similară a crescut eliberarea de MMP-1, precum retragerea progesteronului.

Despre clinica de control al ciclului vom auzi în detaliu în următoarea prelegere.

Drospirenonă și etinilestradiol unul pe altul bolnav 3 mecanisme fiziologice a explicat interacţiune:

  • Atât etinilestradiolul, cât și drospirenona inhibă ovulația prin reducerea nivelului de gonadotropină.
  • Etinilestradiolul stimulează sinteza SHBG în ficat, reducând astfel nivelul de testosteron liber. Drospirenona blochează direct receptorii de androgen și reduce secreția de androgen ovarian.
  • Etinilestradiolul stimulează sinteza angiotensinogenului în ficat și astfel activează sistemul renină-angiotensină-aldosteron. Drospirenona contracarează acest lucru prin blocarea receptorilor de aldosteron, restabilește echilibrul natural al volumului extracelular.