Simpatie - Un agent care reduce rigiditatea musculară spasmodică a fost dezvoltat în Ungaria

Cell, una dintre cele mai importante reviste din lume în domeniul științelor vieții, a publicat cel mai recent studiu al grupului de cercetare Motorpharmacology de la Institutul de Biologie al Universității Eötvös Loránd,.

Potrivit rezultatelor publicate, candidatul lider la nivel mondial pentru medicamente dezvoltat în Ungaria este eficient în reducerea contracțiilor sistemului nervos, cum ar fi contracțiile musculare spasmodice după accident vascular cerebral, fără a provoca efecte secundare neurologice, psihiatrice și circulatorii, cum ar fi medicamentele comercializate în prezent.

MPH-220 acționează direct asupra proteinei responsabile de contracția musculară, miozină, iar medicamentul candidat se dovedește a fi eficient în toate cazurile, conform studiilor preclinice. Există deja candidați serioși la medicamente pentru miozină prezenți în miocard, dar nimeni nu a reușit încă să țintească mioza în mușchiul scheletic în acest fel.

Acest lucru este, de asemenea, subliniat de unul dintre cei mai proeminenți experți internaționali în domeniul cercetării: „Pentru mine, dezvoltarea MPH-220, un candidat de medicamente relaxante musculare de generația următoare, este foarte interesantă. Fiind primul medicament specific pentru mușchii scheletici din lume, MPH-220 ar putea ameliora crampele musculare în leziunile sistemului nervos sau durerile lombare cronice care afectează aproape 10% din populație în viitor ”, spune James A. Spudich, câștigător al Premiului Lasker profesor la Universitatea Stanford.

Mecanismul de acțiune al MPH-220 a fost dezvăluit de studiile efectuate de grupul de cercetare maghiar pentru prima dată în lume: în cooperare cu Institutul Curie din Paris, structura atomică a miozinei, care realizează contracția mușchilor scheletici, a fost determinat.

„A fost o provocare științifică semnificativă dezvoltarea unui ingredient activ care ameliorează în mod eficient crampele din mușchii scheletici fără a afecta funcția miocardică. Miozinele din mușchiul scheletic și miocardul sunt foarte asemănătoare, așa că a fost necesar să se găsească diferența mică între ele care exploatează medicamentul candidat pentru a acționa asupra uneia. Am descoperit că există o diferență foarte mică, vizibilă, în inima miozinei, într-un singur element constitutiv al unei molecule imense de proteine, într-un singur aminoacid ”, spune Máté Gyimesi, directorul științific al grupului de cercetare.

Cercetătorul a adăugat: „Într-o simplă analogie, MPH-220 poate fi imaginat prin construirea unui castel de jucărie din multe sute de blocuri de construcții și apoi construirea aceluiași castel din același set de blocuri de construcții, dar la un moment foarte important din castel, să spunem că schimbăm un singur bloc de construcție la podul mobil al castelului. Datorită schimbării, cei care vor asedia castelul vor avea ocazia să folosească o pană pentru a împiedica tragerea podului ridicat, în timp ce cealaltă versiune nu. ”

Același lucru se întâmplă și în cazul ingredientului activ al grupului de cercetare maghiar: în mușchii scheletici, ingredientul activ poate intra în cea mai importantă parte a miozinei care permite contracția, dar nu în miozina miocardică. Datorită prinderii, mușchii scheletici nu se contractă, fibrele musculare rămân relaxate și crampele musculare încetează.

Se pune întrebarea de ce, dacă MPH-220 acționează asupra mușchilor scheletici, de ce nu slăbește întregul mușchi scheletic? O explicație pentru acest lucru poate fi găsită și în cele de mai sus. Acest lucru se datorează faptului că aproximativ jumătate din miozinele din mușchiul scheletic sunt de tipul miozinei găsite în miocard. Ingredientul activ, de asemenea, nu inhibă acest tip de miozină în mușchii scheletici, menținând astfel tonusul muscular necesar pentru mobilitate. Cu medicamentele utilizate astăzi, întregul mușchi se relaxează deoarece inhibă inervația musculară, astfel încât pacienții pot prezenta o pierdere temporară, dar completă a tonusului muscular chiar și în cazul unei supradoze ușoare.

Pentru experimentele pe animale, un sistem de testare bazat pe inteligență artificială a fost dezvoltat de Printnet Kft., Furnizorul de suport IT al proiectului, în care mișcarea animalelor putea fi urmărită în 3D cu precizie sub-milimetrică. Aplicarea algoritmilor de învățare profundă a confirmat că crampele musculare cauzate de leziunile sistemului nervos la animale sunt eliminate prin tratamentul cu MPH-220, îmbunătățindu-se la un nivel sănătos.

Rezultatele experimentale arată că absorbția MPH-220 după tratamentul oral este extrem de eficientă, efectul său asupra crampelor musculare este menținut timp de 24 de ore. Un medicament cu această proprietate ar permite ulterior un tratament blând și eficient al pacienților. Grupul de cercetare din Ungaria a arătat, de asemenea, că medicamentul nu afectează căile care reglementează funcția celulară și nu este mutagen, adică nu dăunează stocului genetic. Pe baza acestui fapt, se speră că tratamentul va fi sigur și la om.

Studiul se pregătește în prezent și se fabrică substanța activă, din care primele doze vor fi administrate subiecților sănătoși care se oferă voluntari pentru studiu la începutul anului 2021.

După accident vascular cerebral și alte boli și leziuni ale sistemului nervos, aproape 40% dintre pacienți au contracții musculare spasmodice. „Pentru majoritatea pacienților, agenții de rigidizare a mușchilor utilizați astăzi nu sunt suficient de eficienți, iar efectele lor secundare fac imposibilă utilizarea acestora la doza potrivită. În numele profesioniștilor din AVC, pot spune că este urgentă nevoie de un nou medicament. Sperăm că va fi inclus în practica medicală în câțiva ani ”, spune László Szapáry, profesor asociat și președinte al Societății Maghiare de Accident vascular cerebral.

Vi s-a părut interesant articolul? imparte cu prietenii tai!