Gyógynövénylap.hu

Util, profesional, interesant

South West Metropolitan Parnership Forum

Forumul Parteneriatului Metropolitan Sud-Vest
c/o St Patrick's Community Support Center

Adresa: Strada Queen Victoria 12 Fremantle, WA 6160
Telefon: 9430 4159
E-mail: [email protected]

Artemisinina este ingredientul activ al plantei Artemisia annua (pelin anual), care este utilizată ca medicament în multe părți ale lumii datorită activității sale antimalarice. Malaria este o boală răspândită la tropice și, din păcate, reprezintă încă un număr mare de victime până acum (445.000 de decese în 2016). În anii 1970, cercetări la scară largă în China pentru a dezvolta medicamente eficiente împotriva malariei. Liderul echipei de cercetare a fost Dr. You You Tu, care în 2015 a primit Premiul Nobel pentru Medicină pentru munca sa, în primul rând pentru descoperirea artemisininei. Au fost produși mai mulți derivați ai artemisininei extrasi din pelin (de exemplu, dihidroartemisinină), care au o biodisponibilitate mai bună și mai puține efecte secundare în comparație cu artemisinina. Cu toate acestea, importanța substanțelor nou descoperite nu a fost demonstrată doar în efectul lor de vindecare asupra malariei. În ultimii douăzeci de ani, mai multe studii au arătat că atât artemisinina, cât și derivații săi acționează împotriva anumitor viruși (de exemplu, citomegalovirusul) și inhibă creșterea și proliferarea celulelor tumorale.

Experimentele pentru a demonstra un efect antitumoral au început în anii 1990 și, de atunci, o serie de studii au susținut rezultatele încurajatoare inițiale. Activitatea antitumorală a artemisininei a fost demonstrată la șobolani și câini. Compusul a prezentat efecte secundare mai ușoare comparativ cu alte medicamente anticanceroase. Ulterior, au început și studiile la om. Pe baza rezultatelor pozitive inițiale, a fost de asemenea început un studiu cu privire la modul în care artemisinina sau derivații săi ar putea fi utilizați în combinație cu alți agenți chimioterapeutici frecvent utilizați. S-a demonstrat că artemisinina și derivații săi potențează efectele agenților anticancer utilizați în mod obișnuit în terapie.

Efectul artemisininei și al derivaților săi se bazează în majoritatea cazurilor pe faptul că așa-numitul puntea endoperoxidului reacționează cu hemoglobina sau fierul intracelular. Studiile au arătat că concentrațiile crescute de fier cresc efectul citotoxic (distrugător de celule) al artemisininei. Aceasta este o constatare importantă, deoarece s-a recunoscut anterior că celulele canceroase au un conținut mai ridicat de fier și un număr mai mare de receptori de transferină (proteină purtătoare de fier) decât celulele sănătoase, astfel încât artemisinina poate acționa selectiv asupra lor. Un alt mecanism de acțiune poate fi explicat prin acumularea de artemisinină în mitocondrii și lizozomi, un proces care are ca rezultat apoptoza prin formarea radicalilor liberi, adică moartea celulelor tumorale. Efectul apoptotic a fost demonstrat de mai multe grupuri de cercetare, de exemplu în tratamentul cancerului gastric sau esofagian. Studiile au arătat că dihidroartemisinina este cea mai eficientă dintre derivați.

O proprietate importantă a celulelor tumorale este că acestea dezvoltă adesea rezistență la agenții chimioterapeutici datorită diviziunii lor rapide și a mutațiilor genetice. Materialele discutate până acum sunt potrivite și pentru eliminarea acestui lucru. S-a demonstrat că artemisinina este capabilă să reconstituie celulele deja rezistente în celule sensibile și s-a dovedit că unii derivați ai artemisininei inhibă proteina care provoacă rezistență în bariera hematoencefalică (glicoproteina p), făcând acești agenți utili în a tumorilor cerebrale.

În general, în ciuda rezultatelor încurajatoare ale studiilor clinice disponibile, nu există încă astăzi o terapie acceptată pentru cancer care să utilizeze artemisinina sau derivații săi ca monoterapie (compusul singur). Faptul că aceste substanțe, spre deosebire de agenții chimioterapeutici utilizați în mod obișnuit, se caracterizează prin mai puține efecte secundare și o toxicitate mai mică poate deschide o nouă cale în terapie. Aceasta, desigur, necesită studii suplimentare pentru a evalua posibilele interacțiuni cu agenții antitumorali utilizați astăzi, precum și pentru a investiga mai bine siguranța utilizării pe termen lung. Cu toate acestea, în afară de acestea, calea prin care au fost lansate artemisinina și derivații săi este cu siguranță încurajatoare și se poate întâmpla chiar în viitorul apropiat ca artemisinina să fie utilizată în terapia cancerului.

Orsolya Fekete

student la farmacie
Universitatea din Szeged, Facultatea de Farmacie