A fost aprobat primul agent de scădere a colesterolului inhibitor PCSK9 din lume

Un nou tip de agent de scădere a colesterolului a fost adăugat la gama terapeutică europeană: evolocumab a devenit primul reprezentant mondial al inhibitorului PCSK9 cu aprobarea Comisiei Europene.

Comisia Europeană a autorizat comercializarea evolocumab la mijlocul lunii iulie. Repatha 140 mg/ml soluție injectabilă (într-o seringă preumplută sau stilou injector preumplut; Amgen Europe B.V.) ca primul reprezentant al inhibitorilor PCSK9 autorizat la nivel mondial a fost adăugat la paleta terapeutică. Pregatirea în îngrijirea pacienților tratați necorespunzător cu hipercolesterolemie capătă rolul: unul, oferă o opțiune de tratament suplimentară care scade intensiv nivelul colesterolului LDL.

evolocumab un anticorp monoclonal care se leagă selectiv de enzima subtilizină/kexin proproteină convertază tip 9 (PCSK9). Deoarece proteina PCSK9 din organism reduce fiziologic numărul de receptori LDL de pe suprafața celulelor hepatice, inhibarea enzimei are ca rezultat o creștere a densității receptorilor LDL. În consecință, celulele hepatice sunt capabile să preia mai multe particule de colesterol LDL - adică să fie eliminat din circulație - rezultând o reducere a colesterolului LDL seric (LDL-C).

Pentru cine este recomandat?

Evolocumab are un mecanism unic de acțiune în indicația oficială oferă o nouă alternativă terapeutică în toate cazurile de hipercolesterolemie și dislipidemie mixtă atunci când terapia cu statine nu este suficient de eficientă sau intolerabilă. Poate fi utilizat ca adjuvant la terapia dietetică, fie singur, fie în combinație cu alți agenți antihiperlipidemici, inclusiv statine. Tulburări ale metabolismului lipidelor într-o formă rară, ereditară, a ca parte a terapiei combinate pentru hipercolesterolemie familială homozigotă poate fi dat de la vârsta de 12 ani.

Eficiență și siguranță

Dovezi ale eficacității și siguranței evolocumab, zece III. studiu de fază, aproximativ 6000 care suferă de hiperlipidemie primară sau dislipidemie mixtă cu participarea pacientului s-au arătat că evolocumab reduce semnificativ și constant nivelurile LDL-C și are, de asemenea, un efect benefic asupra concentrațiilor serice ale altor forme de lipide din sânge. THE comparativ cu placebo concentrația LDL-C a fost semnificativ, aproximativ 55-75% a scăzut ca control activ comparativ cu tratamentul cu ezetimib și despre Reducere cu 35 până la 45 la sută a nivelului LDL-C observat. În studiile efectuate pe pacienți cu hipercolesterolemie familială homozigotă, evolocumab a redus semnificativ nivelul LDL-C cu aproximativ 15 până la 30% comparativ cu placebo și a supraviețuit pe termen lung.

Terapia cu Evolocumab efectele sale adverse sunt comparabile cu cele tratate ca martori. Când se utilizează evolocumab în brațul de control reacții adverse cu o frecvență mai mare (≥ 2%) nazofaringită, infecții ale tractului respirator superior, dureri de spate, dureri articulare, gripă și greață erau.

Metoda de aplicare

Evolocumab este pentru injectare subcutanată alternativ sub pielea abdomenului, a coapsei sau a brațului trebuie să dea. Cauzele secundare (adică non-genetice) ale anomaliilor lipidice și ale colesterolului LDL crescut trebuie excluse înainte de a începe tratamentul. Doza recomandată pentru tratamentul adulților cu hipercolesterolemie primară 140 mg la două săptămâni sau 420 mg o dată pe lună (cele două doze sunt clinic echivalente). În hipercolesterolemia familială homozigotă, doza inițială pentru copii și adulți cu vârsta peste 12 ani 420 mg o dată pe lună, care poate fi crescut la 420 mg la fiecare două săptămâni, dacă după 12 săptămâni efectul terapeutic este nesatisfăcător.

Semnificația clinică

În rândul populației europene Tratamentele de scădere a lipidelor disponibile până în prezent nu oferă rezultate terapeutice satisfăcătoare la aproximativ două treimi dintre pacienții cu risc cardiovascular ridicat. La o populație de pacienți cu un risc cardiovascular deosebit de ridicat, această proporție este de Este, de asemenea, peste 80 la sută. Boala cardiovasculară este anuală cost terapeutic în UE aproximativ Se poate ridica la 106 miliarde de euro. De aceea, introducerea noii generații de agenți de scădere a colesterolului care inhibă PCSK9 a înconjurat și este înconjurat de așteptări profesionale ridicate.

Analiștii economici spun că evolocumab ar putea obține un avantaj semnificativ pe piață depășind concurenții săi - inclusiv alirocumab (PraluentTM) dezvoltat de companiile farmaceutice Roche și Regeneron. Cererea de autorizare de introducere pe piață pentru alirocumab a fost, de asemenea, acceptată de EMA în ianuarie, dar decizia de susținere a autorizației de introducere pe piață a fost luată doar în ultima decizie (iulie) a CHMP, în așteptarea aprobării finale de către Comisia Europeană.