Antibiotic cu acțiune triplă pentru tractul urinar și infecțiile abdominale

La 17 iulie 2019, FDA a aprobat injectarea antibioticului triplu medicamentos Recarbrio (imipenem, cilastatină, relabactam).

Despre substanțele active (imipenem, cilastatină, relabactam)

Imipenem (codul ATC: J01DH51) este un derivat de tienamicină semisintetic aparținând grupului de carbapeneme, al cărui compus inițial este produs de bacteria Streptomyces cattleya. Imipenemul își exercită activitatea bactericidă prin legarea de proteinele de legare a penicilinei (PBP) și inhibarea sintezei peretelui celular în bacteriile Gram-pozitive și Gram-negative.

Cilastatina este un inhibitor competitiv, reversibil, de înaltă specificitate al dehidropeptidazei-1 care blochează exact enzima renală care metabolizează și inactivează ipimenemul, altfel nu are efect antibiotic și nu afectează efectul antibacterian al imipenemului.

Relebactam este un inhibitor al beta-lactamazei, adesea adăugat la antibiotice pentru a-și îmbunătăți eficacitatea, deoarece împiedică bacteriile să poată descompune antibioticele beta-lactamice.

Studii clinice, efecte secundare

Eficacitatea și siguranța Recarbrio au fost evaluate în două studii clinice, unul (NCT01505634) analizând cUTI și celălalt (NCT01506271) analizând utilizarea în indicația cIAI. Pentru CUTI, au fost studiați 298 pacienți adulți, dintre care 99 au fost tratați cu doza recomandată, în timp ce în studiul cIAI, 117 din 347 pacienți adulți au primit doza recomandată. În studii, pacienții au fost tratați cu combinația timp de 7 zile în medie și doar 2% dintre pacienți au trebuit întrerupți cu o eficacitate bună. Cele mai frecvente reacții adverse au fost diareea, greața și vărsăturile, anemia, hipertensiunea, cefaleea și valorile crescute ale lipazei și ale AST/ALT de laborator.