Szendi Gбbor:
Pericole de ameliorare a durerii

În fiecare zi putem vedea și citi reclame pentru analgezice fără prescripție medicală și analgezice și, pe bună dreptate, credem că administrarea lor este sigură, dar nu ar fi disponibile fără prescripție medicală.

fără prescripție

Diferite tipuri de durere, cum ar fi cefaleea, lombarea spatelui și tipuri speciale de afaceri și dureri musculare, sunt foarte frecvente și mulți oameni iau aceste medicamente aproape nesăbuit și regulat, mai ales uneori.

Cele mai populare analgezice fără prescripție medicală și analgezice sunt medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Această clasă de medicamente se numește „nesteroidiene” deoarece mecanismul său de acțiune diferă de steroizii antiinflamatori, care sunt variante sintetice ale hormonilor suprarenali. Acestea din urmă sunt deja utilizate astăzi - datorită efectelor secundare grave - doar în cazuri foarte justificate.

Infarct în loc de ulcer?

Această întrebare a fost pusă de autorul unui studiu care analizează cel mai mare scandal al drogurilor din toate timpurile (1). Rofecoxibul analgezic nesteroidian a fost lansat în 1999, în ciuda faptului că producătorul știa că își asumă un risc serios de infarct. Medicamentul a fost retras de pe piață în 2004 și se estimează că în 5 ani numărul infarcturilor induse de droguri numai în Statele Unite ar putea ajunge la 140.000, cu 60.000 de decese (2). În mod similar, valdecoxib a avut o durată scurtă de viață, producătorul trebuind să plătească daune de 2,3 miliarde de dolari în urma retragerii (3).

Din păcate, administrarea de AINS care rămâne pe piață nu este lipsită de riscuri. Deoarece astfel de analgezice sunt luate de obicei de persoanele în vârstă, adesea cu boli de inimă, ele oferă informații valoroase despre datele referitoare la bolile de inimă.

Diclofenacul (de exemplu Voltaren) poate fi administrat în intervalul de 100-150 mg de analgezic activ, deși riscul de deces este de două ori mai mare cu doze mici, dar peste 100 mg riscul de infarct este de 2,5 ori. Analgezicele Colecoxib (Celebrex) pot fi considerate de 3 ori mai mari decât riscul de mortalitate chiar și peste 200 mg. Comprimatele și cremele de ibuprofen sunt, de asemenea, disponibile fără prescripție medicală, cu una dintre cele mai populare tablete (Algoflex forte) care conține 600 mg de ingredient activ. O astfel de tabletă crește riscul de deces cu 31%, dar din moment ce efectul acesteia dispare în mai puțin de 6 ore, se recomandă administrarea a până la 1.800 mg pe zi. Dar chiar și peste 1200 mg, riscul de deces crește de trei ori. Analgezicele Naproxen (de exemplu Naprosyn) conțin 200-250 mg de substanță activă. Un ochi cu 22%, o doză de peste 500 mg prezintă deja un risc dublu de mortalitate (4).

Riscul de accident vascular cerebral ar putea fi, de asemenea, evaluat pe baza a 26 de studii efectuate pe persoane în vârstă din industria farmaceutică. Aceasta a crescut cu 76% pentru naproxen, 236% pentru ibuprofen și 186% pentru diclofenac (5).

Oamenii de diferite vârste și condiții de sănătate au luat parte la studiile care au monitorizat utilizarea zilnică. Într-o astfel de stare de sănătate, riscul de a lua astfel de medicamente este, în general, mai mic în medie. Analizând consecințele cardiovasculare ale utilizării AINS la 2,7 milioane de persoane, s-a constatat că naproxenul avea un risc scăzut atât în ​​doze mici, cât și în doze mari, în timp ce ibuprofenul a crescut riscul de infarct sau accident vascular cerebral cu 78%. Diclofenacul a crescut riscul cardiovascular cu 22% la doze mici și cu 100% la doze mari, în timp ce celebrex a fost asociat cu riscuri similare (6).

Mai multe studii au arătat că AINS au un efect de creștere a tensiunii arteriale. Fiecare analgezic crește tensiunea arterială cu o medie de 5 mmHg, dar „medie” înseamnă că unele au o creștere minimă a tensiunii arteriale, în timp ce altele au o tensiune arterială mult mai mare (7). Funcția renală modificată (a se vedea mai jos) joacă un rol în acest sens, dar și alte mecanisme joacă un rol, deoarece AINS neutralizează în mare măsură efectele medicamentelor antihipertensive.

Desigur, este dificil să traducem statistici în viața noastră de zi cu zi. Nu se știe niciodată în prealabil cine va face un atac de ochi de la un medicament și cine va putea să-l ia ani de zile fără probleme. Cu toate acestea, un lucru este cert: din faptul că multe analgezice pot fi obținute fără prescripție medicală, nu înseamnă că pot fi luate fără risc.

AINS selective și neselective

Primul AINS a fost mult timp cunoscut sub numele de aspirină. Cercetările au elucidat mecanismul de acțiune al aspirinei și au conceput alte AINS pe baza acestuia. În organizația noastră, așa-numitul Prostaglandinele produse de enzimele COX (ciclooxigenază) sunt responsabile. Enzima COX-1 a îndeplinit o serie de funcții importante, de ex. protejează membrana mucoasă a stomacului, joacă un rol important în funcționarea rinichilor, resp. joacă, de asemenea, un rol fundamental în sacrificare. În COX-2, apare în organism numai dacă undeva se dezvoltă o infecție sau o inflamație.
AINS dezvoltate în anii 1950 și 1970 au fost neselectivi, adică au inhibat atât COX-1, cât și COX-2. Cu toate acestea, s-a descoperit curând că inhibarea enzimei COX-1 ar putea duce la creșterea producției de acid și la ulcerații în tractul gastro-intestinal, deteriorarea rinichilor și prevenirea agregării plachetare. Această din urmă proprietate este de uz terapeutic: administrarea de aspirină cu doze mici poate preveni formarea de vase de sânge periculoase. Pentru a elimina efectele secundare ale inhibiției COX-1 de către AINS timpurii, cercetătorii au dezvoltat AINS selectivi, adică numai COX-2.

Hemoragii gastrice sau intestinale

Ambele AINS neselective, care inhibă atât COX-1, cât și COX-2, prezintă un risc crescut de ulcer gastric și intestinal, deoarece enzima COX-1 are un efect protector asupra tractului gastro-intestinal. De aceea așa-numitul selectiv, numai AINS mediate de enzime COX-2. Acestea s-au dovedit a fi mai inofensive din punct de vedere al formării rocii de bază, dar, contrar așteptărilor, sunt încă complet inofensive. De exemplu, rofecoxibul, care a fost retras de atunci, a cauzat mai puține plângeri ulcerative decât naproxenul neselectiv și au existat de 5 ori mai multe ulcere decât placebo (7). Mulți oameni în vârstă iau medicamente de tip aspirină cu doze mici pentru a preveni roșeața. Combinarea lor cu AINS neselective crește, de asemenea, riscul de formare a ulcerului (8).

AINS neselectivi continuă să fie medicamente populare (aspirină, diclofenac, ibuprofen, naproxen, mefenamic, indometacin, ketoprofen, piroxicam, flurbiprofen etc.), iar utilizarea lor pe termen lung este semnificativă cu roca de bază triplă. Analizele au constatat că factorii agravanți au fost peste 65 de ani, respectiv. boala ulcerativă anterioară; La bătrânețe, riscul de a dezvolta ulcere noi a fost de 5,5 ori, iar în cazul ulcerelor anterioare a fost de 5 ori mai mare (9). Există remedii atunci când luați AINS se dovedește a fi cea mai bună alegere, caz în care este important să eliminați efectele predispuse ale acestor medicamente, de ex. acidificarea cu medicamente. Din păcate, nici acestea nu prezintă riscuri, mai ales în grupul de dispozitive cu pompă de protoni (10).

Apă și AINS

Pentru funcția normală a rinichilor, avem nevoie în mod constant de prostaglandine produse de enzima COX-1, care dilată vasele de sânge din rinichi și astfel crește funcția de excreție a rinichilor. Deoarece AINS neselective (vezi mai sus) inhibă activitatea enzimei COX-1, acestea închid rinichii și afectează funcția renală. Primele semne ale acestui fapt sunt nivelurile ridicate de creatinină, potasiu și sodiu din rezultatele obișnuite de laborator, iar simptomele fizice sunt deshidratarea, scăderea urinării, tensiunea arterială crescută, dureri de cap frecvente, mușchi mai severi, dureri musculare Riscul de afectare renală a AINS este semnificativ crescut, de ex. circulație mai redusă a sângelui datorată bolilor de inimă sau deteriorării naturale a funcției rinichilor la bătrânețe (11).

Din fericire, administrarea de AINS cauzează de obicei „numai” leziuni acute ale rinichilor, care începe să se îmbunătățească rapid după ce părăsiți administrarea de AINS (11). Boala renală acută, care poate fi fatală dacă nu este tratată, este o afecțiune rară care se dezvoltă de obicei la două până la 100.000 de persoane. Cu toate acestea, riscul de insuficiență renală acută este de patru ori mai mare în cazul AINS și de 10 ori mai mare în cazul dozelor mari (12). Funcția renală poate fi afectată din multe alte motive (hipertensiune arterială, diabet etc.), iar dacă funcția renală persistentă este combinată cu AINS, riscul de boli renale cronice (13) crește. Deshidratarea este, de asemenea, un risc grav atunci când luați AINS, deoarece medicamentul atinge o concentrație deosebit de mare în rinichi datorită urinei condensate. Într-un ultramaraton sud-african lung de 99 de kilometri, 19 rinichi au dezvoltat insuficiență renală acută în 18 ani și 15 pacienți au luat AINS (14).

AINS-urile moderne care inhibă selectiv enzima COX-2 sunt considerate a fi mai puțin periculoase pentru rinichi, dar, după cum se dovedește, enzima COX-2 este implicată și în funcționarea normală a rinichiului.

Funcția renală afectată din cauza AINS este, de asemenea, riscantă, deoarece este inițial neobservabilă și, chiar și în cazuri severe, poate fi ușor atribuită unei boli virale care provoacă vărsături.

Sarcina

S-a constatat că AINS luate la începutul sarcinii prezintă un risc redus, dar pot provoca probleme grave în al treilea trimestru. Acest lucru se datorează faptului că fătul dezvoltă o arteră de punte, canalul arterios, care oprește plămânul încă funcțional din vasul de sânge. Această arteră trebuie să se închidă după naștere pentru a permite copilului să revină la circulația normală. Prostaglandinele produse de placentă în timpul vieții fetale mențin această arteră deschisă, dar producția lor este inhibată de AINS, astfel încât riscul de AINS luate în al treilea trimestru este de 15 ori mai mare. Poate provoca chiar moartea fetală (19).

Alte efecte secundare pentru care merită să fii atent

-Numai antidepresivele prezintă un risc dublu de sângerare gastrică (1), dar atunci când sunt combinate cu AINS, riscul crește de șase ori (1). În cazul utilizării combinate a celor două tipuri de medicamente, hemoragia crescută se dezvoltă chiar și în cazul intervențiilor chirurgicale mai mici (2), iar riscul de hemoragii intracraniene crește, de asemenea, cu 60% (3). AINS trebuie administrate cu prudență numai celor care iau înălbitor, deoarece pot dubla INR (4).
-AINS, în special salicilați cu doze mari, pot provoca amețeli, sunete și pierderea auzului; Din fericire, aceste probleme dispar de obicei după părăsirea medicamentului (5).
-AINS sunt rare, dar pot provoca meningită, care este mai frecventă la pacienții autoimuni (6).
-La bătrânețe, unele AINS pot provoca simptome psihotice (gânduri paranoide, confuzie) sau atenție afectată, declin mental (6).
-AINS pot, de asemenea, încetini vindecarea fracturilor osoase (7). Deoarece AINS pot duce rareori, dar complet, la anomalii alergice și imunologice, trebuie remarcat orice simptom neobișnuit care apare după administrarea AINS.

Durerea face parte din viața noastră de zi cu zi. Nu întâmplător calmantele se numără printre cele mai populare medicamente. Deoarece aproape toate analgezicele pe termen lung au efecte secundare, cel mai bine este să preveniți durerea. Nu este atât de deznădăjduit pe cât pare la început. Studiile arată o legătură clară între sindromul metabolic (simptome: obezitate abdominală, hipertensiune arterială, zahăr din sânge cu repaus alimentar ridicat, niveluri ridicate de trigliceride) și diferite tipuri de durere. Motivul pentru aceasta este simplu: obezitatea abdominală provoacă inflamații la nivelul corpului, care, atunci când este combinată cu inflamația locală (de exemplu, comercială, musculară), atinge un nivel care provoacă deja durere (20). Pierderea în greutate este cel mai eficient mod de combatere a durerii.